От болезней, к сожалению, никто не застрахован. Подавляющее большинство заболеваний сопровождается воспалением, болью, повышением температуры. Для облегчения состояния больного до начала лечения следует устранить эти симптомы. И для этих целей чаще всего используются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Названы они так по причине своего кардинального отличия от стероидных лекарственных средств, обладающих рядом существенных побочных эффектов.
Датой рождения нестероидных противовоспалительных препаратов принято считать 1829 год, когда из коры хорошо знакомого нам дерева – ивы – была успешно выделена салициловая кислота, из которой в настоящее время производят всем известный аспирин.
Отличие НПВП от гормональных стероидных лекарственных средств в том, что они не вызывают привыкания, угнетения дыхания, седацию (сонливое состояние). Большинство этих препаратов продаются без рецепта, они доступны для населения и широко используются во врачебной практике.
Принцип действия НПВП, показания к применению
Механизм воздействия нестероидных противовоспалительных средств состоит в подавлении фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который ответственен за выработку биологически активных веществ – простагландинов. В свою очередь, последние и виновны в развитии воспаления в тканях организма и, как следствие, повышении температуры тела.
НПВП используются как противовоспалительные средства при заболеваниях опорно-двигательной системы:
- разнообразные формы артрита (ревматоидный, остеоартрит, псариатический)
- остеохондрозы
- грыжи позвоночника
- болевые синдромы при травмах и ушибах
- метастазы в костях
Также часто НПВП используют для обезболивания при головных болях и мигренях, дисменореи, послеоперационных болей, почечных коликах и т.д. Благодаря тормозящему воздействию на синтез простагландинов, эти лекарства оказывают также жаропонижающее действие.
Систематизация нестероидных противовоспалительных средств
Обширная группа лекарственных средств, носящих название нестероидных противовоспалительных средств, подлежит классификации по различным признакам.
Чем же похожи эти препараты и чем отличаются друг от друга?
По химическому происхождению НПВП бывают кислотными и некислотными производными.
Кислотные НПВП:
- Салиципаты (на основе салициловой кислоты) – аспирин, дифлунизал
- Пиразолидины (пиразолоновая кислота) – анальгин, метамизол натрия, фенилбутазон
- Производные фенилуксусной кислоты – диклофенак, ацеклофенак
- НПВП на основе индоуксусной кислоты – индометацин, этодолак, сулиндак
- На основе пропионовой кислоты – кетопрофен, ибупрофен
- Оксикамы – пироксикам, мелоксикам
Некислотные НПВП:
- Алканоны
- Производные сульфонамида
Также нестероидные препараты различаются по виду и интенсивности воздействия – анальгезирующие, противовоспалительные, комбинированные. Так, лучшим обезболивающим свойством обладают Диклофенак, Индометацин,Кеторолак, Кетопрофен. Эффективно снять воспаление смогут Индометацин, Флурбипрофен, Диклофенак, Пироксикам.
Вообще Диклофенак является самым эффективным препаратом этой группы по всем параметрам. Посоперничать с ним могут Индометацин и Кетопрофен.
Побочные эффекты
Несмотря на свои замечательные лечебные свойства, обуславливающие их активное применение, НПВП имеют также и побочные эффекты. При продолжительном применении они оказывают негативное воздействие на организм, в основном оно направлено на ЖКТ, почки, сердечнососудистую систему.
В связи с тем, что нестероидные препараты в большинстве случаев имеют кислотное происхождение, при длительном курсовом приеме они могут вызывать раздражение слизистой желудка и в последствие появление внутренних кровотечений и язв.
Побочное действие НПВП также отчасти объясняется тем, что они блокируют синтез простагландинов не только в очаге воспаления, но и в других органах организма. Например, в системе кровоснабжения эти вещества ответственны за функцию эндотелия сосудов, их недостаток приводит к уменьшению свертываемости крови и риску развития кровотечений.
Воздействие на почки со стороны НПВП заключаются в снижении почечного кровотока, задержки в организме воды и натрия, что в конечном итоге приводит к артериальной гипертензии (повышению артериального давления).
Чтобы уменьшить агрессивное воздействие на слизистую желудка, используют несколько методов:
- Одновременный прием препаратов, уменьшающих кислотообразование;
- Применение НПВП другой формы выпуска (гели, мази, свечи, инъекции)
- Использование при производстве лекарств специальных оболочек, которые растворяются в кишечнике, минуя пищеварительный тракт.
Однако указанные способы не всегда обеспечивают желаемый результат, поэтому актуальным стал вопрос об изменении подхода к производству НПВП.
Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения
Желание уменьшить нежелательное воздействие лекарства на организм привело к появлению нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения.
Дело в том, что фермент циклооксигеназа имеет две изоформы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Изоформа ЦОГ-1 контролирует выработку простагландинов, которые обеспечивают целостность слизистой желудка, этот фермент выполняет защитную функцию в организме, и чрезмерное его угнетение лекарственными средствами может привести к развитию эрозий и язв желудка.
А вот изоформа ЦОГ-2 стимулирует появление простагландинов, которые способствуют развитию воспалительных процессов в тканях, поэтому ее активное подавление и является необходимым условием эффективного действия лекарственных препаратов. Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения учитывают различное действие двух изоформ, поэтому отличаются щадящим воздействием на ЦОГ-1 и максимально подавляют ЦОГ-2.
Первыми НПВП с такими свойствами считаются оксикамы (Пироксикам, Мовалис). Кроме избирательного воздействия на ЦОГ-2, они характеризуются также пролонгированным периодом полувыведения из организма, что обеспечивает более длительный лечебный эффект.
При применении НПВП улучшенного состава наблюдается заметное уменьшение количества побочных действий. Однако за все стоит платить, в буквальном смысле этого слова. Не зря нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения «славятся» своей высокой ценой.